エクセナチド（商品名：バイエッタ）の医薬品情報改訂をFDAが促す。

GLP-1受容体作動薬のエクセナチドは、exendin-4というアメリカドクトカゲの唾液に含まれるGLP-1様の物質として合成されたペプチド。米国で開発され2005年4月に承認（日本国内は未承認）、バイエッタという商品名で使われています。

米国食品医薬品局（FDA）はこのほど、エクセナチド（Byettaバイエッタ）について、投与患者に腎不全などの腎機能障害が生じる可能性があるとして、製造メーカに対し、医薬品情報を改訂するように促した。
HealthDay News 11月3日

以下、HealthDay Newsから引用します。

FDAによると、米国内でexenatideが承認された2005年4月以降、2008年10月までにexenatide投与を受けた患者における腎機能 障害の発生報告は78件に上っている。発生例のほとんどは腎疾患の既往歴があるか、腎障害の危険因子(リスクファクター)を1つ以上持っている患者。

FDA医薬品評価研究センター（CDER）代謝内分泌製品部のAmy Egan博士は「医療関係者、およびバイエッタ使用患者は、腎障害の徴候、症状を見逃さないよう注意深く観察する必要がある」とニュースリリースの中で述べている。

Egan氏は、腎障害に関して患者が留意すべき点として、尿の色、排尿頻度、尿量の変化、原因不明の手足のむくみ、疲労、食欲や消化状態の変化、背中の中下部にかけての鈍痛などを挙げている。同氏は、こうした症状のある患者はすぐに医師へ相談するよう促している。

GLP-1受容体作動薬（アゴニスト）であるexenatideは、Amylin Pharmaceuticalsアミリン・ファーマシューティカル社（サンディエゴ）が製造する経皮投与型の血糖降下薬で、米国内では承認以降2008年 9月までに2型糖尿病患者およそ700万人に処方されている。

Exenatideによる副作用で最も一般的なものは嘔気や嘔吐、下痢で、これが腎機能不全を生じさせる要因になっていると考えられている。腎機能不全は血液中の老廃物産生の原因になり、重篤な疾患の発症、場合によっては致死的症状にもつながりうる。

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インクレチン関連、続々と国内承認へ

国内初のGLP—1受容体作動薬と、国内では2番目のDPP—4阻害薬が、11月27日に製造承認されました。

厚生労働省の薬事・食品衛生審議会医薬品第一部会は11月27日、インクレチン関連の2型糖尿病治療薬として注目されているノボノルディスクファーマのビ クトーザ皮下注(成分名=リラグルチド)と、ノバルティスファーマのエクア錠(ビルダグリプチン)の承認を了承した。ビクトーザは、膵β細胞上のGLP— 1受容体に作用してインスリン分泌を促進する国内初のGLP—1受容体作動薬。一方、エクアは、2番目のDPP—4阻害薬となる。

インクレチンは、食事摂取に伴い消化管から分泌され、膵β細胞に作用してインスリン分泌を促進する消化管ホルモンの総称で、GLP—1もその一つ。しか し、GLP—1は、細胞表面や血中に存在する酵素(DPP—4)により短時間で分解されてしまうため、治療薬として利用するのは困難とされてきた。ノボノ ルディスクは、GLP—1の構造を一部変更してDPP—4による分解を受けにくくし、1日1回投与(皮下注射)を可能にした。

一方、DPP—4阻害薬もインクレチン関連薬で、DPP—4の作用を阻害して体内にあるGLP—1の血中濃度を維持することにより、膵β細胞からのイン スリン分泌を促進する作用メカニズムを持つ。今年10月に万有製薬と小野薬品工業のジャヌビア錠/グラクティブ錠(シタグリプチン)が承認を取得済み。

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新薬が１３００万人の巨大潜在市場を狙う

投薬療法で糖尿病の押さえ込みに成功している国は世界のどこにもない現実を考えたとき、予防医療のメタボ診断を始めたのは良かったのだが、..... 。
大阪府の受診率３６％、未だに出口がありません。

近々発売される新薬のＤＰＰ−４阻害薬は、高価になるだろうことをを考えると、薬剤メーカーのターゲットが一定水準以上の所得層となり、日本は最も有望視されるマーケットなのだろう。

東洋経済のものすごい提灯記事を引用します。
記事では日本が糖尿病治療では後進国というが、先進国だろうが後進国だろうが、増え続けていることに変わりはなく、結果から見れば、このような評価もおかしなものですが、実にうまく書かれています。

記事のなかで、「早期のインスリン注射の導入」のことがでてきます。 これは、これから大きなポイントになるかもしれません。
根本原因の乱れた生活習慣の修正と、薬剤利用の考え方、その結果のこと、医師からは選択肢を提示してもらえますが、決断はあなたです。自分のステージを理解し、自分で判断できるようにしましょう。

・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
2009年11月26日のWeb掲載記事より、引用・部分要約

• 糖尿病治療は生活習慣の改善を大前提、同時に経口薬（飲み薬）の服用、さらにはインスリン注射という治療を症状に応じて行う。
• 患者数が年々増加している日本だが、新薬が患者に届くまでに時間がかかる。
• 専門医もまだまだ少なく、症例に合った治療をできないことが多い。

このように、糖尿病に関して日本は後進国といっていいが、
ＤＰＰ−４阻害薬の登場を一つの契機に、日本の糖尿病治療も変わろうとしている。

糖尿病治療薬の中でインクレチン作用系の１つＤＰＰ−４阻害薬は、経口薬で現在シェアトップの「アクトス」以来、１０年ぶりとなる新薬。ＤＰＰ−４阻害薬には、食前食後関係なく１日１回の服用でよい、高血糖時にのみ作用し、重篤な症状をもたらす低血糖や体重増加といった副作用が他の経口薬よりはるかに少ない、などの長所があり、経口薬の主流である「スルホニル尿素薬（ＳＵ薬）」が効かない患者にも投与が可能な薬剤。

インスリン治療にも、海外発の変化が押し寄せようとしている。 日本では、「自分で針を刺す」ことへの抵抗感が患者側に非常に強いこともあり、医師にも「経口薬が先でインスリンは最後の手段」という考えが根強い。その結果、患者によっては高血糖が長期間続き、失明や足の壊死・切断、高血圧、腎不全といった深刻な合併症を招いてしまうことも少なくはなかった。

2008年、米国と欧州の糖尿病学会が、世界中の医師に強い影響力を持つ２型糖尿病の血糖管理についての診療ガイドラインを変更、「十分に検証された中心的治療法」として、基礎（持効型）インスリンとメトホルミン、ＳＵ薬との併用が有効とした。

たまたま時期を同じくした新薬の登場と診療方法の進展は、長く選択肢の限られたままだった日本の糖尿病治療の現場に揺さぶりをかけることになるだろう。増え続ける患者にとっても“福音”となりそうだ。

http://www.toyokeizai.net/business/industrial/detail/AC/9e95a33f6a52a4ae191ea5596f1f78d4/page/1/
・・・・・・・・引用・要約のおわり・・・・・・・

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インクレチンと薬用苦瓜

イ ンクレチンとは食後に消化管から分泌され、すい臓のβ細胞に作用してインスリン分泌を促す消化管ホルモンGLP-1やGIPの総称です。
すい臓からのインスリン分泌を2.5倍に増 幅させることや、食事量をあらかじめ予測してインスリンの分泌量を調整し、脳に働きかけて食欲を抑制します。
動物実験ではインスリンを分泌する膵β細胞の増殖促進作用があることも確認されていて、インスリン抵抗性を改善し、弱った膵臓を修復して長持ちさせる効果も期待されています。

インクレチンを活性化する
ジャヌビアと、薬用ニガウリ

経口2型糖尿病治療薬のシタグリプチンリン酸塩水和物のジャヌビアとグラクティブが09年10月16日に国内での製造が承認されましたが、これらは、ジペプチジルペプチダーゼ4（DPP4）の酵素活性を阻害するDPP4阻害薬の1つで、インクレチンを分解するDPP4の活性を阻害することで血中インクレチン濃度を維持し、すい臓のベータ細胞を刺激し続けて血糖降下作用を発揮させるものです。

一方の薬用ニガウリは、タンパク質のチャランチン（チャランティア）がすい臓のβおよびα細胞に働き、血糖降下・安定作用を発揮させるものです。

どちらも、インスリン分泌に働くものですが、ジャンヌビアは化学合成の医薬薬、薬用苦瓜は伝統医療で使われてきた植物を原料にするもので、国内では食品扱いにななりますが、中国では治療薬としてエキスが利用されています。即効性を求めるならジャンヌビアかと思われますが、果たして。

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まず、ジャヌビアの正体を簡単に

実は、この阻害薬には兄貴分がいて、GLP-1誘導体というのが海外で使われています。GLP-1誘導体（グルカゴン様ペプチド1）は、低血糖を起こしにくく、体重減少効果があり、β細胞の機能を復活させるという革新的な効果がある代わりに、注射薬でありかつ高価であるという欠点を併せ持っていました。

その欠点を補う格好で開発された薬剤が、このDPP-4阻害薬のジャヌビア（とグラクティブ）。価格は不明（兄貴はUS$170）ですが注射薬から経口薬になり、腸管から分泌された血液中のGLP-1を活性化すという、兄貴とは違う働き方をしています。

ジャヌビアでは経口薬となることで、インスリン注射による治療が受け入れられにくい日本では、一般に普及する可能性はGLP-1誘導体より高くなると予想できます。
また、ジャンヌビアでもβ細胞の機能復活効果が予想されることに、大きな期待が寄せられています。

しかし、価格面では、現在使用されているメトホルミンやSU（スルホニル尿素）薬は、非常に安価なもので、HbA1cや血糖の降下作用も優れている。これらに代わって第1選択になるには、エビデンスの蓄積を待たなければならないだろうといわれています。

ジャヌビアの問題は、安全性の確認。

DPP-4は体内でGLP-1以外の他の活性ペプチドも分解している。そのため、DPP-4阻害薬を長期に使用した場合、これら活性ペプチドの血中動態の変化が起こる可能性があり、それによる副作用についてはまだ明らかではないこと。
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また、臨床試験では低血糖（1.4％）や便秘（1.0％）など、さらに、重大な副作用として添付文書には、アナフィラキシー反応、皮膚粘膜眼症候群、剥離性皮膚炎、低血糖症が挙がっている。
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さて、伝統医療の薬用苦瓜のこと

これは食品であるため、薬事法により薬効は示されていない。 薬用ニガウリを丸ごと原料にして、濃縮エキスやパウダーなどの状態で摂取するものです。従来、高品位な薬用苦瓜は高価なものでしたが、濃縮技術が進むことで、効力を維持しながら原料の選択肢が増えるようになってきまており、良質な製品が手頃な価格で供給されるようになりました。

薬用苦瓜にあるタンパク質のチャランチン（チャラティア）は、血糖の低下作用だけでなく、低血糖にしない作用も併せ持っています。また、2001年に東京医科大学の研究グループが薬用苦瓜エキス投与によるβ細胞の増殖作用をマウスで確認しています。

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ジャンヌビアについて

ジャンヌビアは個人輸入することも可能ですが、長期に服用したときの副作用は不明であり、医師の処方に於いてはSU剤など従来からの薬剤と組み合わせることになるようです。インスリン注射に移行する前に、ジャンヌビアを利用してみる、ということかもしれません。
現在使用されるSU剤などの経口薬は、副作用があるため半年程度の利用が目安でした。これも含めてジャンヌビアでどのようになるのか、期待したいものです。

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薬用苦瓜について

薬用苦瓜は漢方薬のような働き方をしますので、西洋薬に比べると速効性は期待できませんが、食品として摂取し続けても問題がなく、これまでにも副作用の報告は無いようです。
疾患の診断を西洋医療でしっかりと行いながら、治療には、これと伝統医療（代替医療）との併用に効果があり、薬用苦瓜はもっとも利用されているものです。

濃縮エキスパウダーをカプセルに詰めた糖素減なら、《現代人の食事では不足してしまう栄養素を、どこででも、摂取できる》 メリットがあります。
糖素減は、事故がなく安全に血糖コントロールをしてくれる食品です。

参考 ・・・・・・・・・・
◆ 糖尿病の病態
糖尿病の病態は、次の２つが重なっています。
　 　・すい臓からのインスリン分泌が少なくなる
　 　・インスリン抵抗性がある
ジャンヌビアや薬用苦瓜は、インスリン分泌を促すように働きます。
一方、抵抗性の改善には、コロソリン酸、ピコリン酸クロム、グリスリン、アルファリポ酸などがあり、肥満を解消することで改善できます。

◆ 糖尿病の漢方薬
漢方で特にオーソドックスな糖尿病の処方はのものが知られていて、合併症や、患者それぞれ毎に処方は違ってくる。
１白虎加人参湯（初期）びゃっこかにんじんとう
２竹葉石膏湯（初期）ちくようせっこうとう
３八味地黄丸（初期から中期）はちみじおうがん

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新しい２型糖尿病治療薬の安全性は？

新しい２型糖尿病治療薬が10月16日に承認されました。
経口摂取ができる糖尿病治療薬のジャヌビアとグラクティブです。

３年ほど前から欧米では使われているジャヌビアですが、インスリン分泌に弱い日本人の体質に合わせた処方は、これからなのでしょうか。安全性に不安があるときは、なお一層、周辺情報への注意が必要です。

● ジャヌビアについては、米国では糖尿病治療薬の安全性の懸念が高まっており、日本での対応も注目されていたが、審査管理課によると分科会でも質問などはなかったという。注意して使用することで了承を得たとしている。

● 短所としては、DPP-4はインクレチンの活性を高めるだけでなく、種々に生体内に存在する生理活性ペプチドの分解にも関与するため、DPP-4の活性を無くすと予想外の副作用が生じる可能性があるこということ。たとえば、DPP-4はリンパ球の細胞膜上にも存在するため、DPP-4を抑制した際には免疫系への影響が生じる可能性があるそうだ。

● 米FDA（食品医薬品局）は現地時間の25日、米メルクが米国で販売している2型糖尿病治療薬のDPP-4阻害剤「ジャヌビア」（一般名＝シタグリプチ ン）と、同剤とメトホルミンの配合剤「ジャヌメット」について、急性膵炎の報告症例を処方情報に明記する改訂を行っていると発表した。（日刊薬業　2009年9月28日）

DPP-4阻害薬のジャヌビア
食事をすると、消化管から消化ホルモンのインクレチンが分泌され、これがインスリン分泌を刺激し増加させるのですが、血中にはインクレチンの分解酵素 DPP-4 があるため、短時間でインスリンの働きが低下していきます。
今回承認された糖尿病薬は、このインクレチンの分解酵素 DPP-4 を阻害して、インスリン分泌の刺激が長がく続くようにするもので、今までの薬剤とは全く違う働き方をするものです。

今回承認されたDPP-4阻害薬の１つジャヌビアは、米大手製薬会社「メルク」が開発・販売するもので国内では子会社の万有が扱うものです。低血糖などの副作用が少ないとされ、米国だけで1600万人に処方され、欧州、アジアなど世界87カ国で販売されている。一般名はシタグリプチンリン酸塩水和物。

インクレチンとは：
インクレチンとは栄養素の経口摂取により腸管から分泌され、膵臓からのインスリン分泌を促進させる消化管ホルモンの総称。 GLP-1とGIPがその代表で、GLP-1は小腸下部のL細胞から分泌され、GIPは小腸上部のK細胞から分泌される。
●インクレチンは食事の摂取とともに小腸から分泌される
●膵臓のβ細胞に作用することでインスリンの分泌を増強する
●低血糖になりにくい（下記参照）
●膵β細胞の増殖を促進、あるいは細胞死を抑制、。また、食欲抑制作用がある
●インクレチンは血中でDPP-4で分解され、半減期は約５分といわれる

低血糖になりにくい理由
血糖もβ細胞に作用してインスリンの分泌を促進しますが、インクレチンによるインスリン分泌には、血糖によりβ細胞内でカルシウムが増加することが必要。
そのためインクレチンは血糖値が低い状態ではインスリン分泌は増加せず、血糖が高くなって初めてインスリン分泌を促進する。

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インクレチン糖尿病治療薬「DPP4阻害薬」

糖尿病の治療薬「DPP-4阻害薬」とは、
インスリン分泌を促す消化管ホルモンを継続的に働かせるようにして、すい臓からのインスリン分泌を継続させようとする薬剤です。
海外ではＤＰＰ- 4阻害剤が既に発売されていて、
日本でも、2009年内には発売とみられている中、
予想外の副作用を懸念する声もある。

消化管ホルモンのインクレチンとは

インクレチンとは、消化管内のグルコースや脂肪によって腸管から分泌され、膵臓からインスリン分泌を促進させる消化管ホルモンの総称です。
現在このタイプの消化管ホルモンには、GIPとGLP-1とが知られ、体内では分泌されてからの消失が早く、半減期はおよそ５分といわれます。

◆ GIP
ＧＩＰはグルコースや脂肪が刺激になって十二指腸のK細胞から分泌される消化ホルモンで、胃液分泌と胃運動を抑制し、膵臓のインスリン分泌を高める作用があります。
GIP受容体は膵β細胞以外に、脂肪細胞や骨芽細胞にも発現しています。 （GIP：グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド ）

◆ ＧＬＰ-1
GLP-1は小腸下部のL細胞から分泌される消化ホルモン。
以下の作用をもっています。
　・ブドウ糖濃度依存性インスリン分泌促進
　・ランゲルハンス島β細胞増殖作用
　・グルカゴン分泌抑制
　・胃排泄能抑制
　・中枢性食欲抑制作用
（GLP-1：グルカゴン様ペプチド-1　glucagon-like peptide-1）

◆ インクレチンを分解してしまう酵素ＤＰＰ-４
ＤＰＰ- 4（ジペプチジルペプチダーゼ4） は
インクレチンを分解するペプチド分解酵素といわれるもので、これが働くとインクレチンのシグナルが無くなり（半減期が約５分）、インスリン分泌や細胞でのブドウ糖の細胞取り込みが悪くなります。

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インクレチン関連薬として、現在次の２つがある

・注射薬のＧＬＰ-1受容体作動薬
・経口薬のＤＰＰ- 4 阻害薬
　（GLP-1の血中半減期を延ばし作用を高めるもの）

◆ ＧＬＰ-1受容体作動薬
注射で投与します。
注射薬のＧＬＰ-1受容体作動薬は、米国では動物の唾液から精製されていて、今のところ、副作用は報告されていないようです。

◆ ＤＰＰ- 4阻害薬
口径投与できます。
ＤＰＰ- 4の働きを止めさせるのが「ＤＰＰ- 4 阻害薬」です。
これまでのＳＵ剤とは異なり、ＤＰＰ- 4 阻害薬は、インクレチンの活性を継続させるという機序でインスリン分泌を促進します。

＜ＤＰＰ-4 阻害剤のメリット＞
　・DPP-4阻害薬は経口投与可能な2型糖尿病治療薬
　・HbA1cを約 １％ 程度低下させる
　・体重に大きな影響がない
　・経口投与ができる
＜DPP-4阻害薬のディメリット＞
もともと体内にあるインクレチンの活性を高めるこの方法には、ディメリットもあるようです。それは、
.....
インクレチンの活性を高めるだけでなく、種々に生体内に存在する生理活性ペプチドの分解にも関与するため、予想外の副作用が生じる可能性がある .....
..... たとえば、DPP-4はリンパ球の細胞膜上にも存在するため、DPP-4を抑制した際には免疫系への影響が生じる可能性がある
.....
という指摘です。

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　 血流循環をよくする抗酸化31成分 一覧
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インクレチン関連薬に免疫力問題 ？

インクレチンは２つのペプチドホルモン GIP と GLP-1 の総称で、
ずれも消化管の内分泌細胞で合成され、
栄養素の摂取に伴って血中に放出されることで、
膵β細胞に働きかけ、インスリン分泌を促進する因子です。

現在、インクレチン関連薬として、次の２つがあります。
・注射薬のＧＬＰ-1受容体作動薬
・経口薬のＤＰＰ- 4 阻害薬

◆ ＧＬＰ-1はグルカゴン様ペプチドといわれるもので、
米国では動物の唾液から精製されていて、
今のところ、副作用は報告されていないようです。

◆ 一方の「ＤＰＰ- 4 阻害薬」ですが、
ＤＰＰ- 4 はインクレチンを分解する性質のもので、これが働くと
インクレチンのシグナルが無くなり、
インスリン分泌や細胞でのブドウ糖の細胞取り込みが悪くなります。 このような「ＤＰＰ- 4」の働きを止めさせるのが「ＤＰＰ- 4 阻害薬」です。

「ＤＰＰ- 4」はジペプチジルペプチダーゼ4と言うのですが、
「ＤＰＰ- 4 阻害薬」がインクレチンの活性を継続させるという、 これまでのＳＵ剤とは異なる機序でインスリン分泌を促進しています。

ＤＰＰ- 4阻害剤は、海外では既に発売されていて、
日本でも、もう発売間近の状況です。

＜ＤＰＰ-4 阻害剤のメリット＞

• DPP-4阻害薬は経口投与可能な2型糖尿病治療薬
• HbA1cを約1%程度低下させる
• 体重に大きな影響がない
• 経口投与ができる

＜ＤＰＰ-4 阻害剤のディメリット＞
もともと体内にあるインクレチンの活性を高めるこの方法には、 ディメリットもあるようです。
それは、
..... インクレチンの活性を高めるだけでなく、種々に生体内に存在する生理活性ペプチドの分解にも関与するため、予想外の副作用が生じる可能性がある .....
..... たとえば、DPP-4はリンパ球の細胞膜上にも存在するため、DPP-4を抑制した際には免疫系への影響が生じる可能性がある .....
という指摘です。

「現状ではそうしたことは問題にならない」
というのが現時点での専門家の意見のようですが、
この言葉を「それは、次に考える問題だ」と解釈するのは、私だけだろうか。

■ 植物インスリンが血糖値に働く 薬用種 苦瓜 ：
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■ イミダペプチドのアミノ酸とはこれのこと ：
　 アンセリンとカルシノンのアミノ酸ドリンク

インクレチンが糖尿の根本にアタックする

careからcureへ。転換期を迎えた2型糖尿病治療
インクレチンの作用を高めるDPP-4阻害薬（シダグリプチンなど）は、
従来の治療薬とは異なり、
体重が増えることなく血糖値を下げることが可能になる。
米国などですでに広く使用され、
日本でも万有製薬など数社が関連薬の承認申請中、 インクレチン関連薬は早ければ今年秋ごろから認可される見通しだという。

エール大学のシルビオ・インズッチ氏の報告：
・米国ではこの10年ほどで、治療法が格段に進歩した
・2型については、11種類の治療法が存在する
・そのうちのひとつとして、「インクレチン」に着目した治療法に注目が集まっている
2009年5月23日 第52会日本糖尿病学会年次学術集会

｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜
◆ インクレチン (incretin) は、消化管ホルモンの一種。
インクレチンは２つのペプチドホルモン GIP と GLP-1 の総称で、 ずれも消化管の内分泌細胞で合成され，栄養素の摂取に伴って血中に放出される、 膵β細胞に作用しインスリン分泌を促進する因子です。
今、最も注目されている糖尿病治療薬。

｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜
◆ GLP-1 （(glucagon-like peptide-1）
（グルカゴン様ペプチド-1）

GLP-1 には、以下の作用が知られています。
　・インスリン分泌刺激作用（血糖低下作用）
　・胃排泄・胃酸分泌抑制、
　・満腹作用、
　・抗肥満作用、
　・膵β細胞増殖・分化・保護作用など

GLP-1 作用増強治療は、
２型糖尿病の病態の根本であるインスリン抵抗性，膵 β細胞機能低下を解消するもの。

｜｜｜｜｜｜
◆ GIP （glucose-dependent insulinotropic polypeptide）
（グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド）

GIP は糖尿病で血糖降下作用は消失していますが、
脂肪蓄積、骨カルシウム蓄積などの側面を持ち、
そのシグナル遮断が抗肥満治療につながる可能性があります。

｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜｜
◆ インクレチン関連薬としては、現在のところ次の２つがある。
　・ＧＬＰ-1受容体作動薬（注射薬）
　・ＤＰＰ- 4 阻害薬（dipeptidyl peptidase Ⅳ）（経口薬）
GLP-1 と GPI は DPP-4 で分解され不活性化するため、DPP-4 阻害薬を投与することで、GLP-1とGPIのシグナルは増強されることになる。

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■ ３ｋｇから先は運動しないと ... ：
　 脂肪を燃焼させる食べ方
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インクレチン、糖尿病治療に新時代

２型糖尿病治療に新時代をもたらすインクレチンは、
国内でも年内には認可されるかもしれません。

これまの糖尿病治療は合併症を押さえ込むケア治療が中心でした。
そうなんです。
今、インスリン自体を回復させるキュア治療が注目を集めていて、 ２型糖尿病治療の新時代が訪れようとしています。

インクレチンの記事に、分かりやすく解説するページがありましたので、 要約して引用します。

以下は、「くまびょうニュース」 の記事を要約したものです。
（http://www.hosp.go.jp/~knh/03iryokankei/kumabyo/0121/07.html）


・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・

◆ インクレチンはインスリン分泌を増強する

・小腸からの抽出物インクレチンに
　　血糖降下作用があることは以前から知られていた。

・食事の摂取とともに小腸から分泌されるペプチドホルモン。
　　膵臓のβ細胞に作用することでインスリンの分泌を増強する。

・低血糖を来しにくい。
　　● 血糖もβ細胞に作用してインスリンの分泌を促進するが、
　　インクレチンによるインスリン分泌には、
　　血糖によりβ細胞内でカルシウムが増加することが必要。
　　そのため、インクレチンは
　　血糖値が低い状態ではインスリン分泌は増加せず、
　　血糖が高くなって初めてインスリン分泌を促進する。
　　つまり、「低血糖を来しにくい」ということが特徴。

◆ インクレチンには膵β細胞保護作用がある

・膵β細胞の増殖を促進する、あるいは
　　細胞死を抑制するという長所がある。
　　膵β細胞再生過程において、
　　再生・分化に重要な役割を果たす遺伝子の発現が増強する。

・食欲抑制作用がある。

◆ インクレチンは高血糖を改善する

このようなインクレチンの優れた糖代謝改善作用を治療に応用しようとした場合の最大の問題点は、血液中の分解酵素の影響で非常に早く活性を失ってしまうこと、半減期が約15分ともいわれる。
このため、その活性が失われないように、
　１）インクレチン誘導体（注射薬）の開発
　２）分解酵素の働きを阻害する薬剤（経口薬）の開発
が行われました。

現在、これらの臨床試験が日本でも行われていいて、
米国ではHbA1cの低下・空腹時血糖値の低下・体重減少を起こすことが明らかとなり、2005年に承認され使用されている。
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・

インクレチンについて：
体内では、インスリンとグルカゴンによって血糖値が調節されています。小腸でのグルコース吸収や肝臓からのグルコース放出により血糖値が上昇すると膵臓でのインスリン分泌が増加し、筋肉や脂肪組織などでのグルコース取り込みが促進され血糖値が低下します。
一方、低血糖時にはインスリン分泌が減少するとともに、グルカゴンあるいはアドレナリン、成長ホルモン、糖質コルチコイドなどが増加して血糖値が上昇します。
このような血糖調節のしくみにインクレチンというホルモンが深く関与していることがわかってきました。（出典：万有製薬）

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